Thuốc Acyclovir – Tác dụng và liều dụng

0 0

Acyclovir là thuốc gì?

Acyclovir là chất tương tự nucleoside tổng hợp hoạt tính chống lại herpesviruses. Viên nang Acyclovir là công thức để uống. Mỗi viên chứa Acyclovir chứa 200 mg acyclovir và các thành phần không hoạt động: lactose monohydrat, lauryl sulfate natri, tinh bột ngô và magie stearat.

Acyclovir là một loại thuốc kháng vi-rút. Nó làm chậm sự phát triển và lan truyền của virut gây bệnh herpes trong cơ thể. Nó sẽ không chữa được bệnh mụn rộp, nhưng nó có thể làm giảm các triệu chứng của nhiễm trùng.

Acyclovir được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do virut gây ra, như mụn rộp sinh dục , loét lạnh, bệnh zona và bệnh thủy đậu .

Cơ chế tác dụng chống vi rút: Acyclovir là một chất tương tự nucleoside purine tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo chống lại virus herpes simplex 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) và virus varicella-zoster (VZV).

Tên Biệt dược :           Zovirax; Acirax Cream; Acyclovir Denk 200

Dạng bào chế :  

  • Viên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg.
  • Nang 200 mg.
  • Lọ bột pha tiêm 1 g, 500 mg, 250 mg dưới dạng muối natri.
  • Hỗn dịch uống: Lọ 5 g/125 ml, 4 g/50 ml.
  • Tuýp 3 g, 15 g mỡ dùng ngoài 5%.
  • Tuýp 4,5 g mỡ tra mắt 3%.
  • Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5%.

Dược động học

Dược động học của acyclovir sau khi uống đã được đánh giá ở những người tình nguyện khỏe mạnh và ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch với herpes simplex hoặc nhiễm virut varicella-zoster.

Trong một nghiên cứu crossover nhiều liều ở những người khỏe mạnh (n = 23), thấy rằng nồng độ Acyclovir trong huyết tương thấp hơn tỷ lệ liều với liều tăng. Sự giảm sinh khả dụng là một chức năng của liều, chứ không phải dạng liều.

Không có ảnh hưởng của thức ăn khi hấp thu acyclovir (n = 6); do đó, viên nang acyclovir có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Chất chuyển hóa tiết niệu chỉ được biết đến là 9 – [(carboxymethoxy) methyl] guanine.

Các nhóm đặc biệt: Người lớn bị suy giảm chức năng thận: Thời gian bán hủy và tổng thể acyclovir của cơ thể phụ thuộc vào chức năng thận. Cần điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Người lão khoa: Nồng độ Acyclovir trong huyết tương cao hơn ở bệnh nhân cao tuổi so với người trẻ tuổi, một phần là do sự thay đổi liên quan đến tuổi tác của chức năng thận. Giảm liều có thể được yêu cầu ở bệnh nhân geriatric có suy thận tiềm ẩn.

Nhi khoa: Nhìn chung, dược động học của acyclovir ở bệnh nhân nhi đồng cũng tương tự như ở người lớn. Thời gian bán thải trung bình sau khi uống 300 mg / m 2 và 600 mg / m 2 ở bệnh nhân nhi từ 7 tháng đến 7 năm là 2,6 giờ (khoảng từ 1,59 đến 3,74 giờ).

Tương tác thuốc : Dùng chung probenecid với acyclovir đường tĩnh mạch đã được chứng minh làm tăng thời gian bán thải acyclovir trung bình và diện tích dưới đường cong nồng độ và thời gian. Sự bài tiết niệu và giải phóng thận đã giảm tương ứng.

Các thử nghiệm lâm sàng : Herpes sinh dục ban đầu: Nghiên cứu đối chứng mù đôi, giả dược đã chứng minh rằng uống acyclovir một cách có ý nghĩa làm giảm đáng kể thời gian nhiễm trùng cấp tính và thời gian chữa bệnh. Thời gian đau và sự hình thành tổn thương mới đã giảm ở một số nhóm bệnh nhân.

Herpes sinh dục tái phát: Các nghiên cứu đối chứng mù đôi, giả dược ở những bệnh nhân tái phát thường xuyên (6 lần hoặc nhiều hơn mỗi năm) cho thấy dùng acyclovir hàng ngày trong 4 tháng đến 10 năm đã ngăn ngừa hoặc làm giảm tần suất và / hoặc mức độ tái phát ở trên 95% bệnh nhân.

Trong một nghiên cứu về những bệnh nhân dùng acyclovir 400 mg hai lần mỗi ngày trong 3 năm, 45%, 52% và 63% bệnh nhân không bị tái phát lần thứ nhất, thứ hai và thứ ba. Các phân tích nối tiếp của tỷ lệ tái phát 3 tháng cho bệnh nhân cho thấy rằng 71% đến 87% được tái phát miễn phí trong mỗi quý.

Herpes Zoster Nhiễm trùng: Trong một nghiên cứu đối chứng giả mạo mù đôi với các bệnh nhân suy giảm miễn dịch có nhiễm khuẩn sốt rét mạn tính, acyclovir (800 mg x 5 lần / ngày trong 10 ngày) đã rút ngắn thời gian đến tổn thương, chữa bệnh, và chấm dứt cơn đau, và làm giảm thời gian lan truyền virut và thời gian hình thành tổn thương mới.

Trong một nghiên cứu đối chứng mù đôi, giả dược, acyclovir (800 mg x 5 lần / ngày trong 7 ngày) rút ngắn thời gian để hoàn thiện vết thương, chữa bệnh, và ngưng đau; giảm thời gian hình thành tổn thương mới; và giảm sự phổ biến các triệu chứng thần kinh liên quan đến zoster-bản địa (chán nản, gây mê, hoặc tăng cảm giác).

Việc điều trị bắt đầu trong vòng 72 giờ sau khi khởi phát và hiệu quả nhất nếu bắt đầu trong vòng 48 giờ đầu tiên.

Người lớn trên 50 tuổi cho thấy lợi ích lớn hơn.

Thủy đậu: Ba thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, giả dược đã được tiến hành ở 993 bệnh nhân trẻ từ 2 đến 18 tuổi bị thủy đậu. Tất cả bệnh nhân đều được điều trị trong vòng 24 giờ sau khi phát ban. Trong 2 thử nghiệm, acyclovir được dùng với liều 20 mg / kg 4 lần / ngày (lên đến 3.200 mg / ngày) trong 5 ngày. Trong thử nghiệm thứ ba, liều 10, 15 hoặc 20 mg / kg được uống 4 lần mỗi ngày trong 5 đến 7 ngày.

Điều trị với acyclovir rút ngắn thời gian để chữa bệnh 50%; giảm số lượng tổn thương tối đa; giảm số lượng trung bình của túi; giảm số lượng trung bình các tổn thương còn sót lại vào ngày 28; và giảm tỷ lệ bệnh nhân bị sốt, chán ăn và suy thoái vào ngày thứ 2. Điều trị bằng acyclovir không ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch dịch thể hoặc đáp ứng miễn dịch tế bào riêng biệt của virus varicella-zoster vào tháng thứ nhất hoặc 1 năm sau điều trị.

Chỉ định và sử dụng

Herpes Zoster Nhiễm trùng : Acyclovir được chỉ định để điều trị cấp tính của herpes zoster (bệnh zona).

 Herpes sinh dục : Acyclovir được chỉ định để điều trị các giai đoạn ban đầu và quản lý các đợt tái phát herpes sinh dục.

 Bệnh thủy đậu : Acyclovir được chỉ định để điều trị thủy đậu (varicella).

Chống chỉ định

Acyclovir là chống chỉ định đối với những bệnh nhân phát triển quá mẫn với acyclovir hoặc valacyclovir.

Liều lượng và cách dùng

Điều trị Cấp tính của Herpes Độc tính : 800 mg mỗi 4 giờ bằng miệng, 5 lần mỗi ngày trong 7 đến 10 ngày.

Herpes sinh dục : Điều trị ban đầu Herpes Herpes: 200 mg mỗi 4 giờ, 5 lần mỗi ngày trong 10 ngày.

Liệu pháp chống trầm cảm phục hồi bệnh tái phát: 400 mg 2 lần / ngày trong 12 tháng, tiếp theo là đánh giá lại. Các phác đồ thay thế bao gồm liều từ 200 mg 3 lần / ngày đến 200 mg / ngày 5 lần / ngày.

Tần suất và mức độ nghiêm trọng của các đợt herpes sinh dục không điều trị có thể thay đổi theo thời gian. Sau 1 năm điều trị, tần suất và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng herpes sinh dục của bệnh nhân cần được đánh giá lại để đánh giá sự cần thiết phải tiếp tục điều trị bằng acyclovir.

Liệu pháp không liên tục: 200 mg mỗi 4 giờ, 5 lần / ngày trong 5 ngày. Liệu pháp nên được bắt đầu ở dấu hiệu sớm nhất hoặc triệu chứng tái phát (prodrome).

Điều trị bệnh đậu mùa : Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: 20 mg / kg / lần uống 4 lần / ngày (80 mg / kg / ngày) trong 5 ngày. Trẻ em trên 40 kg nên nhận liều người lớn cho thủy đậu.

Người lớn và Trẻ em trên 40 kg: 800 mg 4 lần / ngày trong 5 ngày.

Acyclovir tiêm tĩnh mạch được chỉ định để điều trị nhiễm trùng varicella-zoster ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Khi điều trị được chỉ định, nó nên được bắt đầu ở ký hiệu sớm nhất hoặc triệu chứng thủy đậu. Không có thông tin về hiệu quả của điều trị bắt đầu hơn 24 giờ sau khi xuất hiện dấu hiệu và triệu chứng.

Bệnh nhân suy thận cấp tính hoặc mãn tính : Ở bệnh nhân suy thận, liều của viên nang acyclovir nên được thay đổi theo chỉ định của bác sĩ

Thận trọng lúc dùng :

Kem Acyclovir không được khuyến cáo dùng cho niêm mạc, như dùng bên trong miệng, mắt, hay âm đạo. Nên đặc biệt cẩn trọng tránh trường hợp vô tình đưa thuốc vào trong mắt.

Thuốc mỡ tra mắt Acyclovir: bệnh nhân nên được thông báo rằng có thể bị xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi tra vào mắt.

Tính gây đột biến gen: các kết quả của nhiều phương pháp nghiên cứu khả năng gây đột biến gen in vitro và in vivo cho thấy rằng acyclovir không gây ra nguy cơ về di truyền cho người.

Tính gây ung thư: Acyclovir không được tìm thấy có gây ung thư trong những nghiên cứu lâu dài trên chuột lớn và chuột nhắt.

Mang thai và cho con bú

Các số liệu hiện có về sự sử dụng acyclovir trên phụ nữ có thai vẫn còn hạn chế. Do đó nên cẩn trọng cân nhắc giữa lợi ích điều trị và các ngẫu nhiên có thể xảy ra cho thai nhi.

Sau khi uống 200mg Acyclovir 5 lần mỗi ngày, acyclovir được tìm thấy trong sửa ở các nồng độ từ 0,6-4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ này có thể đưa vào cho trẻ bú sửa mẹ các liều có thể lên đến 0,3mg/kg/ngày. Do đó nên cẩn trọng khi phải dùng Acyclovir cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

– Viên nén: nổi ban da đã được báo cáo xuất hiện trên một vài bệnh nhân sử dụng viên nén và tự khỏi khi ngưng thuốc. Các tác dụng trên đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng đã được báo cáo xuất hiện ở bệnh nhân dùng thuốc viên nén. Trong những thử nghiệm mù đôi dùng giả dược được kiểm soát, tần suất các biểu hiện rối loạn trên đường tiêu hóa tìm thấy không khác biệt nhau lắm giữa nhóm dùng giả dược và nhóm dùng acyclovir.

Các phản ứng thần kinh có hồi phục, đáng chú ý là chóng mặt, tình trạng lẫn lộn, ảo giác và buồn ngủ đã được báo cáo xuất hiện đôi lúc, thường là với bệnh nhân suy thận hay có những yếu tố tạo khuynh hướng mắc bệnh.

Một vài báo cáo về chứng gia tăng rụng tóc lan tỏa. Do loại chứng bệnh này thường liên kết với nhiều loại thuốc và các tiến triển bệnh khác nhau, mối liên hệ giữa biểu hiện này với liệu pháp acyclovir không được chắc chắn.

Còn có những trường hợp rất hiếm được báo cáo xảy ra với người uống Acyclovir bao gồm việc tăng nhẹ và thoáng qua bilirubine và các men gan, tăng nhẹ urea và creatinin máu, giảm nhẹ các chỉ số huyết học, nhức đầu, có những phản ứng thần kinh nhẹ có hồi phục và mệt mõi.

– Dạng kem: cảm giác rát bỏng và xót có thể xảy ra với một số bệnh nhân khi bôi thuốc. Nổi ban hay ngứa cũng đã được báo cáo xảy ra trong một số ít bệnh nhân.

– Thuốc mỡ tra mắt: ở một số nhỏ bệnh nhân có thể xuất hiện cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi tra thuốc vào mắt. Bệnh giác mạc đốm nhỏ nông cũng đã được báo cáo. Dấu hiệu này không cần thiết phải ngưng thuốc sớm và sẽ lành không có biến chứng rõ rệt.

Kích ứng và viêm tại chỗ, như viêm mi mắt và viêm giác mạc đã được báo cáo xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc mỡ tra mắt Acyclovir.

Bảo quản:

Viên nén: Bảo quản dưới 25 độ C và giữ khô.

Kem: Bảo quản dưới 25 độ C.

Thuốc mỡ tra mắt: Bảo quản dưới 25 độ C. Ống thuốc mỡ tra mắt đã bị mở quá 1 tháng nên bỏ đi.

Kem Acyclovir chứa một chất kiềm được bào chế đặc biệt và không nên hòa loãng.

Lưu ý: thông tin về thuốc acyclovir chỉ mang tính chất tham khảo, việc dùng thuốc cần tuân theo chỉ định của bác sĩ. Mọi ảnh hưởng do việc tự ý áp dụng thông tin trên, chúng tôi hoàn toàn không chịu trách nhiệm.