Thuốc Adderall – Kích thích hệ thần kinh trung ương

Dạng thuốc và thành phần

  • Adderall ® 7,5 mg và 10 mg chứa FD & C xanh .
  • Adderall ® 12,5 mg, 15 mg, 20 mg và 30 mg chứa FD & C vàng.

Adderall là thuốc gì?

Adderall (amphetamine và dextroamphetamine) là chất kích thích hệ thần kinh trung ương. Nó góp phần hiếu động thái quá và kiểm soát xung động với tác động ảnh hưởng đến hóa chất trong não và dây thần kinh

Adderall được sử dụng để điều trị chứng ngủ rũ và rối loạn thiếu chú ý, hiếu động thái quá (ADHD).

Dược động học

Amphetamine là các amin amin giao động không catecholamin với hoạt tính kích thích thần kinh trung ương. Phương thức hành động điều trị trong rối loạn tăng động thái chú ý thiếu hụt (ADHD) chưa được biết. Amfetamines được cho là ngăn chặn sự tái hấp thu của norepinephrine và dopamine vào nơ-ron thần kinh trước núm vú và tăng sự giải phóng các monoamines này vào không gian siêu ngoại.

Viên thuốc Adderall ® chứa d-amphetamine và muối l-amphetamine trong tỷ lệ 3: 1. Sau khi dùng một liều duy nhất 10 hoặc 30 mg Adderall ® cho những người tình nguyện khỏe mạnh trong điều kiện ăn chay, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 3 giờ sau khi dùng liều cho cả d-amphetamine và l-amphetamine. Thời gian bán hủy trung bình (t 1/2 ) đối với d-amphetamine ngắn hơn t 1/2 của đồng phân l (9,77-11 giờ so với 11,5 đến 13,8 giờ). Các thông số PK (C max , AUC 0-inf ) của d-và l-amphetamine tăng khoảng ba lần từ 10 mg đến 30 mg cho thấy dược động học theo tỷ lệ liều.

Tin tài trợ

Ảnh hưởng của thức ăn trên sinh khả dụng của Adderall ® chưa được nghiên cứu.

Chuyển hóa và bài tiết

Amphetamine được báo cáo là bị oxy hóa ở vị trí 4 của vòng benzene để tạo ra 4-hydroxyamphetamine, hoặc trên các chuỗi α hoặc β bên cạnh để tạo thành alpha-hydroxy-amphetamine hoặc norephedrine. Norephedrine và 4-hydroxy-amphetamine đều hoạt động và sau đó được oxi hóa thành 4-hydroxy-norephedrine. Alpha-hydroxy-amphetamine trải qua quá trình khử khuẩn tạo thành phenylacetone, tạo thành axit benzoic và glucuronit và glycol liên hợp glycol. Mặc dù các enzyme liên quan đến chuyển hóa amphetamine chưa được xác định rõ ràng, CYP2D6 được biết là có liên quan đến sự hình thành của 4-hydroxy-amphetamine. Vì CYP2D6 có tính đa hình di truyền, sự biến đổi dân số trong quá trình trao đổi chất amphetamine là một khả năng.

Amphetamine được biết là ức chế monoamine oxidase, trong khi khả năng của amphetamine và các chất chuyển hóa của nó để ức chế các isozyme P450 khác nhau và các enzym khác không được làm sáng tỏ một cách đầy đủ. Các thí nghiệm in vitro với microsome của con người cho biết ức chế CYP2D6 nhỏ bằng amphetamine và ức chế CYP1A2, 2D6 và 3A4 nhỏ bằng một hoặc nhiều chất chuyển hóa. Tuy nhiên, do khả năng tự động ức chế và thiếu thông tin về nồng độ của các chất chuyển hóa liên quan đến in vivo nồng độ, không predications liên quan đến tiềm năng cho amphetamine hoặc các chất chuyển hóa của nó để ức chế sự trao đổi chất của các loại thuốc khác bởi CYP isozymes in vivo có thể được thực hiện.

Với pH trong nước tiểu bình thường khoảng một nửa liều amphetamine được dùng có thể lấy lại được trong nước tiểu dưới dạng các chất dẫn xuất của alpha-hydroxy-amphetamine và khoảng 30 đến 40% liều có thể lấy lại được bằng nước tiểu như amphetamine. Vì amphetamine có pKa là 9,9, việc thu hồi amphetamine ở nước tiểu rất phụ thuộc vào pH và tốc độ dòng nước tiểu. PH của nước tiểu có tính kiềm thấp dẫn đến giảm ion hóa và giảm thải thận, pHs axit và tỷ lệ dòng chảy cao sẽ làm tăng thải trừ thận với khoảng trống lớn hơn tỷ lệ lọc cầu thận, cho thấy có sự tham gia tích cực của tiết dịch. Hồi phục nướu của amphetamine được báo cáo là dao động từ 1% đến 75%, tùy thuộc vào pH trong nước tiểu, với phần còn lại của liều chuyển hóa qua gan. Hậu quả là, cả rối loạn chức năng gan và thận đều có khả năng ức chế việc loại bỏ amphetamine và dẫn đến tiếp xúc kéo dài. Ngoài ra, các thuốc ảnh hưởng đến pH niệu cũng được biết là làm thay đổi việc loại bỏ amphetamine và bất kỳ sự giảm sút nào về sự trao đổi chất của amphetamine có thể xảy ra do tương tác thuốc hoặc sự đa hình di truyền có nhiều khả năng có ý nghĩa lâm sàng khi thải trừ thận được giảm xuống

Chỉ định và Cách sử dụng cho Adderall

Adderall ® (Dextroamphetamine Saccharate, Amphetamine Aspartate, Dextroamphetamine Sulfate và Amphetamine Sunfat Tablets (Muối hỗn hợp của một sản phẩm duy nhất Entity Amphetamine)) được chỉ định để điều trị Attention Deficit Disorder Hiếu động thái quá (ADHD) và chứng ngủ rũ.

Rối loạn hiếu động thái quá (ADHD)

Chẩn đoán rối loạn tăng thái quá chú ý (ADHD; DSM-IV ®) ngụ ý sự hiện diện của các triệu chứng hiếu động quá khích hoặc không chú ý gây ra sự suy yếu và có mặt trước 7 tuổi. Các triệu chứng phải gây ra sự suy giảm đáng kể về mặt lâm sàng, ví dụ như trong hoạt động xã hội, học tập hoặc nghề nghiệp, và có mặt ở hai hoặc nhiều môi trường, ví dụ như trường học (hoặc nơi làm việc) và ở nhà. Các triệu chứng không được giải thích tốt hơn bởi rối loạn tâm thần khác. Đối với loại Không chú ý, ít nhất sáu triệu chứng sau đây phải tiếp tục tồn tại ít nhất 6 tháng: thiếu chú ý đến chi tiết / những sai lầm không cẩn trọng; thiếu sự chú ý kéo dài; nghe kém; không thực hiện được công việc; tổ chức nghèo; tránh các nhiệm vụ đòi hỏi phải có nỗ lực tinh thần bền vững; mất mọi thứ; dễ dàng bị phân tâm; hay quên. Đối với Loại Siêu Động-Khổ, ít nhất sáu trong số các triệu chứng sau đây phải kiên trì ít nhất 6 tháng: fidgeting / squirming; rời ghế; không thích hợp chạy / leo núi; khó khăn với các hoạt động yên tĩnh; “Trên đường đi,” nói chuyện quá mức; blurting câu trả lời; không thể chờ đợi biến; xâm nhập. Kiểu Kết hợp đòi hỏi cả tiêu chí không chú ý và tiêu cực quá hiếu động phải được đáp ứng.

Các cân nhắc đặc biệt về chẩn đoán

Nguyên nhân cụ thể của hội chứng này chưa được biết, và không có xét nghiệm chẩn đoán đơn lẻ. Chẩn đoán đầy đủ yêu cầu sử dụng không chỉ của y tế mà còn về các nguồn lực tâm lý, giáo dục và xã hội đặc biệt. Học tập có thể hoặc không thể bị suy giảm. Việc chẩn đoán phải dựa trên một lịch sử đầy đủ và đánh giá của đứa trẻ và không hoàn toàn vào sự hiện diện của số lượng yêu cầu của DSM-IV ® đặc.

Cần Chương trình Điều trị Toàn diện

Adderall ®(Dextroamphetamine Saccharate, Amphetamine Aspartate, Dextroamphetamine Sulfate và Amphetamine Sulfate Tablets) được chỉ ra như một phần không thể tách rời của một chương trình điều trị ADHD bao gồm các biện pháp khác (tâm lý, giáo dục, xã hội) cho bệnh nhân có hội chứng này. Không được chỉ định điều trị bằng thuốc đối với tất cả trẻ có hội chứng này. Thuốc kích thích không dùng cho trẻ có triệu chứng thứ phát do các yếu tố môi trường và / hoặc các rối loạn tâm thần chính khác, bao gồm rối loạn tâm thần. Việc sắp xếp học vấn phù hợp là cần thiết và can thiệp về tâm lý xã hội thường rất hữu ích. Khi các biện pháp khắc phục chưa đủ, quyết định kê toa thuốc kích thích sẽ tùy thuộc vào sự trợ giúp của bác sĩ,

Sử dụng dài hạn

Hiệu quả của Adderall ® (Dextroamphetamine Saccharate, Amphetamine Aspartate, Dextroamphetamine Sulfate và Amphetamine Sunfat Tablets (Muối hỗn hợp của một sản phẩm duy nhất Entity Amphetamine)) để sử dụng lâu dài chưa được đánh giá một cách hệ thống trong các thử nghiệm kiểm soát. Do đó, bác sĩ chọn dùng Adderall ® (Dextroamphetamine Saccharate, Amphetamine Aspartate, Dextroamphetamine Sulfate và Amphetamine Sulfate Tablets (Muối hỗn hợp của một sản phẩm Amphetamine đơn) trong một thời gian dài nên định kỳ đánh giá lại tính hữu ích lâu dài của thuốc cho từng bệnh nhân.

Chống chỉ định

Xơ cứng động mạch tăng cao, bệnh tim mạch, bệnh tăng huyết áp vừa đến nặng, cường giáp, chứng quá mẫn cảm hoặc idiosyncrasy đến amines sympathomimetic, tăng nhãn áp.

Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma túy.

Trong vòng 14 ngày sau khi dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (có thể xảy ra các cơn tăng huyết áp).

Thận trọng trong lúc dùng

Số lượng amphetamine có thể đạt được ít nhất phải được kê toa hoặc phân phối cùng một lúc để giảm thiểu khả năng sử dụng quá liều. Adderall ® nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc sympathomimetic khác.

Amfetamines đã được báo cáo để làm trầm trọng thêm chứng tics động cơ và phonic và hội chứng Tourette. Vì vậy, đánh giá lâm sàng cho tics và hội chứng Tourette ở trẻ em và gia đình họ nên trước khi sử dụng thuốc kích thích.

Thông tin dành cho Bệnh nhân

Amphetamines có thể làm giảm khả năng của bệnh nhân tham gia vào các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc xe cộ; vì vậy bệnh nhân nên được cảnh báo cẩn thận.

Bác sĩ hoặc các chuyên gia y tế khác nên thông báo cho bệnh nhân, gia đình của họ và người chăm sóc về lợi ích và rủi ro liên quan đến việc điều trị bằng amphetamine hoặc dextroamphetamine và nên khuyên họ sử dụng thích hợp. Hướng dẫn thuốc bệnh nhân có sẵn cho Adderall ® .

Người cho toa hay nhân viên y tế nên hướng dẫn bệnh nhân, gia đình và người chăm sóc của họ đọc Hướng dẫn Thuốc và giúp họ hiểu được nội dung của nó. Bệnh nhân nên có cơ hội để thảo luận về các nội dung của Hướng dẫn Thuốc và để có được câu trả lời cho bất kỳ câu hỏi nào mà họ có thể có. Văn bản đầy đủ của Hướng dẫn Thuốc được in lại ở cuối tài liệu này.

Tương tác thuốc

Các chất làm axit tiết niệu

(amoni clorua, natri phosphat, vv) làm tăng nồng độ của các ion hóa của phân tử amphetamine, do đó làm tăng bài tiết qua nước tiểu. Cả hai nhóm tác nhân hạ thấp mức máu và hiệu quả của amphetamines.

Adrenergic Blockers

Thuốc chẹn thụ thể Adrenergic bị ức chế bởi chất amphetamines.

 

Thuốc chống trầm cảm, Tricyclic

Amphetamines có thể làm tăng hoạt tính của các chất đại tricyclic hoặc sympathomimetic; d-amphetamine với desipramine hoặc protriptyline và có thể cả các thuốc ba vòng khác gây tăng đáng kể và kéo dài nồng độ d-amphetamine trong não; các tác động tim mạch có thể tăng lên.

Thuốc ức chế CYP2D6

Việc sử dụng đồng thời Adderall ® ức chế và CYP2D6 có thể làm tăng tiếp xúc của Adderall ® so với việc sử dụng các loại thuốc một mình và làm tăng nguy cơ của hội chứng serotonin. Bắt đầu với liều thấp hơn và theo dõi bệnh nhân các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin đặc biệt là trong thời gian khởi đầu Adderall ® và sau khi tăng liều. Nếu hội chứng serotonin xảy ra, ngừng Adderall ® và các chất ức chế CYP2D6 . Ví dụ về các chất ức chế CYP2D6 bao gồm paroxetine và fluoxetine (cũng các thuốc serotonergic), quinidine, ritonavir.

Thuốc Serotonergic

Việc sử dụng đồng thời Adderall ® và thuốc serotonin làm tăng nguy cơ của hội chứng serotonin. Bắt đầu với liều thấp hơn và theo dõi bệnh nhân các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin, đặc biệt là trong khi bắt đầu Adderall ® hoặc tăng liều. Nếu hội chứng serotonin xảy ra, ngừng Adderall ® và thuốc serotonergic kèm (s) [xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng ]. Ví dụ về thuốc serotonergic bao gồm các chất ức chế tái thu hồi serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế tái thu hồi norepinephrine serotonin (SNRI), triptans, thuốc chống trầm cảm ba vòng, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, buspiron, st.

Chất ức chế MAO

Thuốc chống trầm cảm MAOI, cũng như chất chuyển hoá của furazolidone, chuyển hóa amphetamine chậm. Sự chậm lại này làm tăng amphetamine, tăng hiệu quả của chúng lên việc giải phóng norepinephrine và các monoamines khác khỏi các kết thúc thần kinh adrenergic; điều này có thể gây ra đau đầu và các dấu hiệu khác của cuộc khủng hoảng tăng huyết áp. Một loạt các tác dụng độc thần kinh và tăng huyết áp ác tính có thể xảy ra, đôi khi có kết quả tử vong.

Thuốc kháng histamine

Amphetamine có thể chống lại tác dụng an thần của thuốc kháng histamin.

Giảm huyết áp

Amphetamine có thể gây phản ứng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.

Chlorpromazine

Chlorpromazine ngăn chặn các thụ thể dopamine và norepinephrine, do đó ức chế tác động kích thích trung ương của amphetamine, và có thể được sử dụng để điều trị nhiễm độc amphetamine.

Ethosuximit

Amphetamine có thể làm chậm sự hấp thu của ethosuximide trong ruột.

Haloperidol

Haloperidol chặn thụ thể dopamine, do đó ức chế tác dụng kích thích trung ương của amphetamines.

Lithium Carbonate

Tác dụng chán ăn và kích thích của amphetamine có thể bị ức chế bởi lithi cacbonat.

Meperidine

Amphetamine làm tăng tác dụng giảm đau của meperidine.

Methenamine trị liệu

Sự bài tiết amphetamine ở niệu tăng lên, và hiệu quả giảm đi, bằng các chất axit hóa được sử dụng trong liệu pháp methenamin.

Norepinephrine

Amphetamine làm tăng hiệu quả adrenergic của norepinephrine.

Phenobarbital

Amphetamine có thể làm chậm sự hấp thu của phenobarbital ở ruột; việc dùng chung phenobarbital có thể tạo ra tác dụng chống co giật.

Phenytoin

Amphetamine có thể làm chậm sự hấp thu của phenytoin trong ruột; việc sử dụng đồng thời phenytoin có thể tạo ra một tác dụng chống co giật.

Propoxyphen

Trong trường hợp dùng quá liều propoxyphen, kích thích amphetamine CNS được kích thích và co giật gây tử vong có thể xảy ra.

Thuốc ức chế bơm proton

PPI hoạt động trên các máy bơm proton bằng cách ngăn sự sản xuất axit, do đó làm giảm axit dạ dày. Khi Adderall XR ® (20 mg liều duy nhất) được dùng đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton, omeprazole (40 mg mỗi ngày một lần trong 14 ngày), T trung bình tối đa của d-amphetamine đã giảm 1,25 giờ (4-2,75 giờ ), và T trung bình tối đa của l-amphetamine đã giảm 2,5 giờ (5,5-3 giờ), so với Adderall XR ® quản lý một mình. AUC và C max của mỗi phân tử không bị ảnh hưởng. Do đó, dùng chung với Adderall ® và thuốc ức chế bơm proton nên được theo dõi các thay đổi có hiệu lực lâm sàng.

Veratrum Alkaloids

Amphetamine ức chế hiệu quả hạ huyết áp của alkaloids tràng.

Liều dùng

Bất kể dấu hiệu chỉ định, chất ức chế sẽ được sử dụng ở liều lượng hiệu quả thấp nhất và liều lượng cần được điều chỉnh riêng theo nhu cầu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Nên tránh dùng liều tối đêm vì chứng mất ngủ.

Chú ý thiếu hụt động thái rối loạn

Không nên dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi. Ở trẻ từ 3 đến 5 tuổi, bắt đầu với 2,5 mg mỗi ngày; liều hàng ngày có thể tăng lên 2,5 mg trong khoảng thời gian hàng tuần cho đến khi đạt được phản ứng tối ưu.

Ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên, bắt đầu với 5 mg một hoặc hai lần mỗi ngày; liều hàng ngày có thể tăng lên 5 mg mỗi tuần cho đến khi đáp ứng tốt nhất. Chỉ trong một số ít trường hợp, cần phải vượt quá 40 mg mỗi ngày. Cho liều đầu tiên khi đánh thức; liều bổ sung (1 hoặc 2) trong khoảng 4 đến 6 giờ.

Nếu có thể, cần thỉnh thoảng ngưng dùng thuốc để xác định xem có triệu chứng hành vi tái phát đủ để yêu cầu phải tiếp tục điều trị.

Chứng ngủ rũ

Liều thông thường 5 mg đến 60 mg mỗi ngày chia theo liều, tùy thuộc vào từng phản ứng của bệnh nhân.

Narcolepsy hiếm khi xảy ra ở trẻ em dưới 12 tuổi; tuy nhiên, khi có thể, dextroamphetamine sulfate có thể được sử dụng. Liều khởi đầu dự kiến ​​cho bệnh nhân từ 6 đến 12 là 5 mg mỗi ngày; liều hàng ngày có thể tăng lên 5 mg mỗi tuần cho đến khi đáp ứng tốt nhất. Ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên, bắt đầu với 10 mg mỗi ngày; liều hàng ngày có thể tăng lên 10mg trong khoảng thời gian hàng tuần cho đến khi đạt được phản ứng tối ưu. Nếu xuất hiện các phản ứng bất lợi khó chịu (ví dụ như mất ngủ hoặc biếng ăn), nên giảm liều. Cho liều đầu tiên khi đánh thức; liều bổ sung (1 hoặc 2) trong khoảng 4 đến 6 giờ.

Tác dụng phụ Adderall

Gọi trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu dị ứng với Adderall : phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Gọi bác sĩ ngay nếu bạn:

  • dấu hiệu của các vấn đề về tim – đau ngực, khó thở, cảm giác như bạn có thể vượt qua;
  • dấu hiệu rối loạn tâm thần – ảo giác (nhìn thấy hoặc nghe những điều không thật), các vấn đề hành vi mới, xâm lược, thù địch, hoang tưởng;
  • dấu hiệu của các vấn đề về tuần hoàn – tê, đau, cảm lạnh, vết thương không giải thích, hoặc thay đổi màu da (xuất hiện nhợt, đỏ hoặc xanh) trong ngón tay hoặc ngón chân;
  • một cơn co giật (co giật);
  • co giật cơ (tics); hoặc là
  • thay đổi tầm nhìn của bạn.

Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay nếu bạn có các triệu chứng hội chứng serotonin, như: kích động, ảo giác, sốt, đổ mồ hôi, run, nhịp tim nhanh, cứng cơ, co giật, mất phối hợp, buồn nôn, nôn mửa, hoặc tiêu chảy.

Adderall có thể ảnh hưởng đến sự phát triển ở trẻ em. Hãy cho bác sĩ biết nếu con bạn không phát triển bình thường trong khi sử dụng loại thuốc này.

Tác dụng phụ thường gặp của Adderall có thể bao gồm:

  • đau dạ dày, ăn mất ngon;
  • giảm cân;
  • thay đổi tâm trạng, cảm giác hồi hộp;
  • nhịp tim nhanh;
  • nhức đầu, chóng mặt;
  • vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ); hoặc là
  • khô miệng.

Những loại thuốc nào khác sẽ ảnh hưởng đến Adderall?

Hỏi bác sĩ của bạn trước khi sử dụng một loại thuốc acid dạ dày (bao gồm Alka-Seltzer hoặc sodium bicarbonate). Một số loại thuốc này có thể thay đổi cách cơ thể hấp thụ Adderall, và có thể làm tăng các phản ứng phụ.

 

Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn và bất kỳ bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng, đặc biệt là:

 

lithium hoặc các loại thuốc khác để điều trị trầm cảm hoặc bệnh tâm thần;

thuốc huyết áp;

một chất làm loãng máu như warfarin, Coumadin, Jantoven;

thuốc cảm lạnh hoặc dị ứng chứa thuốc giảm đau;

thuốc opioid (ma túy); hoặc là

thu giữ thuốc.

Danh sách này không hoàn chỉnh và nhiều loại thuốc khác có thể tương tác với amphetamine và dextroamphetamine.

Lưu ý: thông tin thuốc Adderall chỉ mang tính chất tham khảo, việc sử dụng thuốc cần tuân theo chỉ định của bác sĩ. Việc ảnh hưởng do tự ý dùng thuốc theo hướng dẫn này, Chúng tôi không chịu bất kỳ trách nhiệm nào.

Có thể bạn quan tâm: